Эналаприл (5 мг): инструкция по применению, показания

Эналаприл (5 мг): инструкция по применению, показания

Эналаприл (5 мг) (Enalapril)

Инструкция

    русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

Действующее вещество – малеат эналаприла 5 мг или 10 мг,

Дополнительные ингредиенты: моногидрат лактозы, повидон, картофельный крахмал, тальк, стеарат магния.

Описание

Таблетки от белого до кремового, с желтоватым оттенком, плоскоцилиндрические, с ребром и скошенной кромкой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ). Ингибиторы АПФ. Эналаприл.

Код УВД C09AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика.

При пероральном приеме всасывается около 60% препарата; пища не влияет на абсорбцию эналаприла. После приема дозы 10 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 часа, а ее уровень составляет 200-400 нг / мл. После абсорбции он подвергается пресистемному метаболизму в печени с образованием активного эналаприлата. Эналаприлат легко проникает через гистогематологические барьеры (исключая гематоэнцефальный барьер), проникает через плаценту и обнаруживается в тканях плода. Период полувыведения эналаприла составляет 2 часа. После приема дозы 20 мг максимальная концентрация эналаприлата в плазме составляет 70-100 нг / мл, что достигается через 3-4 часа. Терапевтическая концентрация эналаприлата в плазме составляет 10-100 нг / мл. Связывается с белками плазмы на 50%. Период полувыведения эналаприлата составляет 8-11 ч. 60% принятой внутрь дозы эналаприлата выводится с мочой (20% в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата) и через кишечник 33% (6% в виде эналаприла и 27% в виде эналаприлата). Примерно 90% введенной дозы выводится в течение 24 часов. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) выведение эналаприлата задерживается и его концентрация в плазме увеличивается в 13 раз, накопление препарата происходит при клиренсе креатинина менее 10 мл / мин. Его устраняют гемодиализом и перитонеальным диализом.

Фармакодинамика

Эналаприл обладает гипотензивным, сосудорасширяющим и кардиозащитным действием.

Эналаприл подавляет активность ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В результате снижается выработка ангиотензина II и стимулируется секреция альдостерона. Он подавляет распад брадикинина и усиливает его сосудорасширяющее действие на рецепторы брадикинина B2.

Эналаприл снижает концентрацию в плазме крови сосудосуживающих гормонов; повышенный уровень брадикинина, простагландина E2 и простациклина, фактора релаксации эндотелия и предсердного натрийуретического пептида.

Эналаприл вызывает расширение артериальных сосудов и снижает артериальное давление. При введении эналаприла антигипертензивный эффект развивается через 1 ч после приема, достигает максимума через 6 ч и длится около 24 ч. Людям с избыточным весом может потребоваться прием эналаприла в течение нескольких недель для достижения оптимальных и стабильных значений артериального давления. Эналаприл замедляет развитие гипертрофии сосудов и фиброза в артериях. Благодаря своему сосудорасширяющему действию эналаприл снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку миокарда), давление в легочных сосудах (преднагрузка миокарда), сопротивление легочных сосудов и увеличивает сердечный выброс. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда, предупреждает прогрессирование сердечной недостаточности и задерживает развитие дилатации левого желудочка (кардиопротекторный эффект).

Показания к применению

– Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

– профилактика симптоматической сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка

Эналаприл – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: ЭНАЛАПРИЛ.

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание
Таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг представляют собой круглые, двояковыпуклые, белые таблетки с ребром на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [C09AA02]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Эналаприл – гипотензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: его гидролиз дает эналаприлат, который ингибирует АПФ. Механизм действия связан со снижением концентрации ангиотензина I и ангиотензина II, снижение которых приводит к прямому снижению секреции альдостерона. Это снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), преднагрузку миокарда.
Он расширяет артерии больше, чем вены, и не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений.
Гипотензивный эффект более выражен при высоких концентрациях ренина в плазме, чем при нормальных или пониженных концентрациях. Снижение артериального давления в терапевтических пределах не влияет на мозговой кровоток, кровоток в мозговых сосудах поддерживается на достаточном уровне даже на фоне пониженного артериального давления.
Увеличивает кровоток в коронарных сосудах и почках.
Длительное применение снижает гипертрофию миокарда левого желудочка и резистивные миоциты артериальной стенки, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемической сердечной мышцы. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Обладает определенным мочегонным действием.
Время наступления гипотензивного эффекта после приема внутрь составляет 1 час, достигает максимума через 4-6 часов и продолжается до 24 часов. Некоторым пациентам требуется лечение в течение нескольких недель для достижения оптимального уровня артериального давления. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении длительностью от 6 месяцев.
Фармакокинетика.
После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла. Эналаприл до 50% связывается с белками крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата составляет 40%. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата – через 3-4 часа. Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту в грудное молоко.
Период полувыведения эналаприлата составляет примерно 11 часов. Эналаприл в основном выводится почками – 60% (20% в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата) и через кишечник – 33% (6% в виде эналаприла и 27% в виде эналаприлата).
Выводится при гемодиализе (скорость 62 мл / мин) и перитонеальном диализе.

Показания
– гипертония,
– при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, связанный с лечением ингибиторами АПФ, порфирия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечной артерии, стенозе единственной почки, гиперкалиемии, состояниях после трансплантации почки; стеноз аорты, митральный стеноз (с гемодинамическими нарушениями), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, системные заболевания соединительной ткани, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, диабет, почечная недостаточность (протеинурия – более 1 г / сут), печеночная недостаточность, пациенты, соблюдающие диету ограниченный прием соли или гемодиализ, одновременный прием с иммунодепрессантами и салуретиками, пожилые люди (старше 65 лет).

Дозировка и способ применения.
Применяется внутрь независимо от времени приема пищи.
При монотерапии повышенным артериальным давлением начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки.
При отсутствии клинического эффекта дозу увеличивают на 5 мг через 1-2 недели. После приема начальной дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача в течение 2 часов и еще 1 часа до стабилизации артериального давления. При необходимости и при хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг / сут в 2 приема. Через 2-3 недели вводят поддерживающую дозу 10-40 мг / сут в 1-2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.
Максимальная суточная доза препарата – 40 мг / сут.
При назначении пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком следует прекратить за 2-3 дня до назначения Эналаприла. Если это невозможно, начальная доза должна составлять 2,5 мг / сут.
У пациентов с гипонатриемией (уровень натрия в сыворотке менее 130 ммоль / л) или креатинином в сыворотке выше 0,14 ммоль / л начальная доза составляет 2,5 мг один раз в сутки.
При сосудистой гипертензии начальная доза составляет 2,5-5 мг / сут. Максимальная суточная доза – 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки, затем дозу увеличивают на 2,5-5 мг каждые 3-4 дня в зависимости от клинического ответа до максимально переносимой дозы в зависимости от артериального давления, но не более чем 40 мг / сут в разовой дозе или в 2 приема. У пациентов с низким систолическим артериальным давлением (менее 110 мм рт. Ст.) Лечение следует начинать с дозы 1,25 мг / сут. Коррекцию дозы следует производить в течение 2-4 недель или меньше. Средняя поддерживающая доза составляет 5-20 мг / сут в 1-2 приема.
Пациенты пожилого возраста имеют более выраженный антигипертензивный эффект и более длительную продолжительность действия, что связано со сниженной скоростью выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза для пожилых пациентов составляет 1,25 мг.
При хронической почечной недостаточности накопление происходит при фильтрации менее 10 мл / мин. При клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл / мин доза обычно составляет 5-10 мг / сут, при КК до 30-10 мл / мин – 2,5-5 мг / сут, при КК ниже 10 мл / мин – 1,25-2,5 мг / сут только в дни диализа.
Продолжительность лечения зависит от эффективности терапии. При значительном снижении артериального давления дозу постепенно снижают.
Препарат применяют как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами. Побочные эффекты
Эналаприл обычно хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных эффектов отмены.
Сердечно-сосудистая система: чрезмерное падение артериального давления, ортостатический коллапс, редко – боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связанный с заметным падением артериального давления), очень редко – сердечные аритмии (брадикардия или предсердная тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, легочная тромбоэмболия.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, возбужденное состояние, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко в высоких дозах – нервозность, депрессия, парестезии.
Органы чувств: нарушения вестибулярной системы, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Пищеварительный тракт: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и выведения желчи, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальная пневмония, бронхоспазм, одышка, насморк, фарингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, очень редко – дисфония, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, стоматит, артрит, энада. воспаление.
Лабораторные показатели: гиперкреатинемия, повышение концентрации мочевины, повышение ферментов печени, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. В некоторых случаях наблюдается снижение гематокрита, повышение седиментации, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Мочевыделительная система: нарушение функции почек, протеинурия. Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.

Передозировка
Симптомы: значительное снижение артериального давления вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острых нарушений мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судорог, ступора.
Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении с низким подголовником. В легких случаях показано промывание желудка и пероральный прием физиологического раствора, в более тяжелых случаях – меры, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное вливание физиологического раствора, плазмозаменителей, введение ангиотензина II, при необходимости гемодиализ (скорость выведения эналаприлата составляет в среднем 62 мл / мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный прием эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) может снизить антигипертензивный эффект; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития – для медленного выведения лития (желательно контролировать концентрацию лития в плазме крови).

Одновременный прием с жаропонижающими и анальгетическими средствами может снизить эффективность эналаприла.

Эналаприл снижает действие препаратов, содержащих теофиллин.

Гипотензивный эффект эналаприла усиливают: диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, «медленные» блокаторы кальциевых каналов, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики повышают гематотоксичность.

Лекарства, подавляющие деятельность костного мозга, увеличивают риск нейтропении и / или агранулоцитоза.

Особые меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при назначении Эналаприла пациентам с пониженным объемом циркулирующей крови (в результате диуретической терапии, ограничения соли, гемодиализа, диареи и рвоты) – существует повышенный риск внезапного и заметного падения артериального давления даже после первоначального доза ингибитора АПФ. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к продолжению лечения препаратом после стабилизации артериального давления. В случае повторных и заметных падений артериального давления следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Использование диализных мембран с высокой пропускной способностью увеличивает риск анафилактической реакции. Корректировка режима дозирования в дни без диализа должна основываться на уровне артериального давления.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль артериального давления, показателей крови (гемоглобин, калий, креатинин, мочевина, активность ферментов «печени») и белков мочи.

Тщательное наблюдение требуется за пациентами с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое падение артериального давления может привести к сердечному приступу, инсульту или дисфункции.

Внезапное прекращение лечения не вызывает синдрома отмены (резкого повышения артериального давления).

Новорожденные и младенцы, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления значительного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, которые могут возникнуть в результате снижения почечного и церебрального кровотока в результате снижения артериального давления, вызванного. ингибитором АПФ. При олигурии необходимо поддерживать артериальное давление и почечную перфузию путем введения соответствующих жидкостей и противоотечных средств. В случае почечной недостаточности экскреция активного метаболита может быть уменьшена, что приводит к увеличению концентрации плазмы. Такие пациенты могут потребовать меньших доз препарата.

У пациентов с гипертонии и односторонним или двусторонним стенозом почек артерии может возникнуть увеличение концентрации мочевины и креатинин в сыворотке.

У таких пациентов почечная функция должна контролироваться в течение первых нескольких недель лечения. Может потребоваться уменьшить дозу препарата.

При назначении эналаприла пациентам с коронарной и коронарной недостаточностью следует рассмотреть соотношение риска для потенциальных преимуществ благодаря риску интенсивности ишемии в случае чрезмерной гипотензии.

Препарат следует уделять осторожному у пациентов с диабетом из-за риска гиперкалиемии.

Пациенты с симптомами сосудистого отека в интервью могут подвергаться воздействию повышенного риска угроза ангионеротического отека во время лечения эналаприлом.
У пациентов с тяжелыми аутоиммунными заболеваниями, такими как роторная системная или последовательная волчанка, существует повышенный риск нейтропении или агранулоцитоза во время использования эналаприла.

Предупреждение рекомендуется при назначении эналаприла для лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов, получающих патч гликозиды и / или диуретики.

Препарат должны быть прекращены перед тестированием действий изготовленных железов.

Алкоголь усиливает гипотегирующий эффект препарата.

В начале лечения до конца периода регулировки дозы необходимо воздерживаться от вождения и потенциально опасных действий, требующих высокой концентрации и быстрых психомоторных реакций, поскольку головокружение возможно, особенно после первоначальной дозы ингибитора ACE у пациентов мочегонные средства.

Необходимо информировать хирург / анестезиолог об использовании ингибитора ACE от хирургических процедур (в том числе зубов).

Форма производства
5 мг таблетки, 10 мг, 20 мг.
10 таблеток должны быть приняты в блистерной пленке A1 / A1, ламинированной пленкой из ПВХ и полиамидом из ПВХ. Две волдыри, наряду с инструкциями по использованию, размещены в коробках.

Условия хранения.
Список B.
Хранить в сухом месте при температуре от 15 до 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Долговечность
3 года.
Не используйте после срока годности.

Условия для выдачи из аптек
Рецепт

Производителя
1. Производитель
Хемофарм А. Д., Сербия
26300 Г. VRSAC, Beograd Road BB, Сербия
Потребительские претензии должны быть направлены на следующий адрес:
Россия, 603950, Нижний Новгород GSP-458, 7 Salganasya ул.
При упаковке для Chemopharm Ltd. Россия:
Произведено: Chemopharm A. D., VRSAC, Сербия.
Упаковано: Chemopharm Ltd., 249030, Россия, Калуга, Обнинск, Киевское шоссе, 62.
Организация, которая принимает претензии от потребителей:
Chemopharm “LLC, 249030, Россия, Калауга, Обнинск, Киевское шоссе, 62.

ИЛИ ЖЕ
2. Производитель
ChemoPharm “LLC, 249030, Россия, Калуга Регион, Обнинск, Киевское Шосс 62.
Принятие потребительских претензий:
ChemoPharm LLC, 249030, Россия, Калауга, Обнинск, Киевское шоссе, 62.

Ссылка на основную публикацию