Эспераль® (Esperal®), инструкция, способ применения и дозировка, побочные эффекты, отзывы о препаратах, таблетки, 500 мг – RLS Drug Encyclopedia
Эспераль ® (Esperal ® )
| таблетки | 500 мг | двадцать |
Услуги RLS ® Информация о лекарствах Aurora для медицинских систем
Содержание
- Активный ингридиент Аналоги ATX Фармакологическая группа Нозологическая классификация (МКБ-10) 3D изображение Состав и форма изделия Фармакологическое действие Фармакодинамика Фармакокинетика. Показания к применению Эспераля Противопоказания. Побочные эффекты Взаимодействие Способ применения и дозы Передозировка Условия хранения Эспераля Срок годности Esperal Заказ в аптеках Москвы Отзывы
Действующее вещество
Аналоги по АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 таблетка. |
| дисульфирам | 0,5 г |
| вспомогательные вещества: Поливидон К30; карбоксиметилцеллюлоза натрия; стеарат магния; MCC; Дистиллированная вода |
Во флаконах полипропиленовых по 20 штук; По 1 флакону в картонной коробке.
Описание лекарственной формы
Круглая белая таблетка кремового цвета с надписью «ESPERAL» на одной стороне и крестиком на другой; запаха нет.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Дисульфирам блокирует ацетальдегиддегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к увеличению концентрации метаболита этилового спирта – ацетальдегида, вызывающего негативные ощущения (прилив крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, падение артериального давления и т. Д.), Которые делают употребление алкоголя крайне неприятным после прием препарата. Это приводит к развитию условнорефлекторного отвращения к вкусу и запаху алкогольных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема внутрь и может сохраняться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция дисульфирама из желудочно-кишечного тракта составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется и превращается в дитиокарбамат, который либо выводится в виде конъюгата глюкуронида, либо превращается в диэтиламин и сульфид углерода, некоторые из которых (4-53%) выводятся через легкие.
Показания препарата Эспераль ®
лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;
как средство детоксикации при хроническом отравлении никелем.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость препарата;
тяжелая печеночная недостаточность;
эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
Родственник:
Побочные действия
Благодаря свойствам дисульфирама.
Металлический привкус во рту
Неприятный запах у пациентов с колостомией (связанный с сероуглеродом).
Редкие случаи гепатита иногда наблюдались у пациентов с никелевой экземой, не страдающих алкогольной зависимостью.
Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.
Нарушение памяти, спутанность сознания, слабость.
Кожные аллергические проявления.
Связано с комбинацией дисульфирама и этилового спирта.
Описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, аритмий, стенокардии, иногда – сердечного приступа, неврологических расстройств, отека головного мозга.
Осложнения, связанные с длительным применением препарата: алкогольный психоз, гепатит, гастрит; у людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов головного мозга, поэтому при появлении парестезии конечностей и лица прием препарата следует немедленно отменить; обострение полиневрита.
Тяжелые сердечно-сосудистые и респираторные нарушения, отеки и судороги возникают при введении препарата в дозах, превышающих 50-80 мл (эквивалент 40% этанола). В этом случае необходимо срочно провести дезинтоксикационную терапию, назначить аналептики и провести симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Комбинации противопоказаны
Алкоголь. Реакция непереносимости (покраснение, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать употребления алкоголя и лекарственных средств, содержащих алкоголь.
Нежелательные комбинации
Изониазид: расстройства поведения и координации.
5-нитроимидазол (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): расстройства делирия, спутанность сознания.
Фенитоин: значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме с токсическими симптомами (угнетение его метаболизма).
Если комбинации невозможно избежать, следует проводить клинический мониторинг и мониторинг лекарственных средств в плазме крови во время и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности:
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): усиление действия пероральных антикоагулянтов и риск кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый мониторинг уровня протромбина в крови и корректировка дозы антикоагулянта в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Теофиллин: дисульфирам подавляет метаболизм теофиллина. Поэтому дозу теофиллина следует корректировать (уменьшать) в зависимости от клинических симптомов и концентрации в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм (особенно хлордиазепоксид и диазепам). Дозировку бензодиазепинов следует корректировать в зависимости от клинических симптомов.
Трициклические антидепрессанты: обострение реакций непереносимости алкоголя (если пациенты, принимающие дисульфирам, употребляют алкогольные напитки).
Способ применения и дозы
Внутривенно. Лечение назначается после тщательного обследования пациента и предупреждения о последствиях и осложнениях. В дозе 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальному графику, постепенно снижая дозу до 1/2 или 1/4 таблетки в сутки. Дозу можно увеличивать или уменьшать в зависимости от реакции пациента. Дисульфирам-спиртовая проба (20-30 мл 40% этанола (водки) после введения 0,5 г препарата) проводится через 7-10 дней, при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20. мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Обследование повторяют через 1-2 дня в стационаре, а через 3-5 дней в амбулаторных условиях с корректировкой доз алкоголя и / или лекарств при необходимости. После этого поддерживающую дозу 0,15-0,2 г / сут можно применять в течение 1-3 лет.
Передозировка
Симптомы: Комбинация дисульфирама с этанолом вызывает снижение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистого коллапса и неврологических осложнений.
Уход: Симптоматический.
Условия хранения препарата Эспераль ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Эспераль ®
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Эспераль ® (Esperal ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эспераль ®
Белые, кремовые таблетки, круглые, с гравировкой «ESPERAL» на одной стороне и крестообразным гребнем на другой.
| 1 таблетка. | |
| дисульфирам | 500 мг |
Вспомогательные вещества Поливитон К30, кармеллоза натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза.
20 шт. – флаконы из полипропилена, укупоренные средствами отвода влаги и контроля первого вскрытия (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат, применяемый для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокировании ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к увеличению концентрации метаболита этанола – ацетальдегида, вызывающего негативные ощущения (например, приток крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, падение артериального давления), что делает употребление алкоголя крайне неприятным после приема препарата. Это приводит к рефлекторному отвращению к вкусу и запаху алкогольных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема внутрь и может сохраняться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
Показания препарата Эспераль ®
- Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Дополнительно препарат используется как детоксикант при хроническом отравлении никелем.
Откройте список кодов МКБ-10.
| Код МКБ-10 | Индикация |
| F10.2 | Хронический алкоголизм |
| T56.8 | Другие металлы |
Режим дозирования
Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.
Препарат назначают внутрь в дозе 500 мг 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальному графику, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сутки. . В зависимости от реакции пациента на лечение доза может быть увеличена или уменьшена.
Через 7-10 дней проводится тетрамалкогольная проба: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; если реакция слабая, дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки – 100-120 мл). Обследование повторяют через 1-2 дня в стационаре, а через 3-5 дней в амбулаторных условиях, при необходимости корректируя дозу алкоголя и / или лекарств. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг / сут в течение 1-3 лет.
Побочное действие
Связанные со свойствами дисульфирама: металлический привкус во рту, неприятный запах у пациентов с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко – гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневритом нижних конечностей, невритом зрительного нерва, потерей памяти, спутанностью сознания, астенией, головной болью, кожными аллергическими реакциями.
В связи с комбинацией дисульфирама и этанола сообщалось о случаях дыхательной недостаточности, коллапса, сердечных аритмий или острой стенокардии, иногда инфаркта миокарда, а также неврологических расстройств, отека мозга.
Осложнения при длительном приеме: алкогольный психоз, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга, поэтому при появлении парестезии конечностей и лица прием препарата следует немедленно отменить; обострение полиневрита.
Тяжелые сердечно-сосудистые и респираторные нарушения, отеки и судороги возникают при введении препарата в дозах, превышающих 50-80 мл (эквивалент 40% этанола). В этом случае необходимо срочно применить дезинтоксикационную терапию, аналептики, симптоматическое лечение.
Противопоказания к применению
- тяжелая печеночная недостаточность; сахарный диабет; эпилепсия и судорожные синдромы любого генеза; психические расстройства; беременность; период лактации; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- почечная недостаточность; Гипотиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
Передозировка
Симптомы: сочетание дисульфирама и этанола вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Эспераля и этанола вызывает реакции непереносимости (приливы, эритема, рвота, тахикардия).
Комбинации не рекомендуются.
При одновременном применении с изониазидом – нарушение поведения и координации.
Одновременное применение с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) приводит к бреду и спутанности сознания.
При совместном применении с фенитоином наблюдается заметное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме с развитием токсических симптомов (из-за угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клинический мониторинг и контролировать уровни фенитоина в плазме во время и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности
Одновременное применение с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливает его действие и увеличивает риск кровотечения (из-за угнетения метаболизма варфарина в печени). В этой комбинации рекомендуется более часто контролировать уровень протромбина в крови и корректировать дозу антикоагулянта в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Дисульфирам подавляет метаболизм теофиллина. Поэтому необходимо снизить дозу теофиллина в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.
Дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм (особенно хлордиазепоксид и диазепам). Дозы бензодиазепина следует корректировать в зависимости от клинических симптомов.
Трициклические антидепрессанты ухудшают реакции непереносимости алкоголя, когда пациенты, принимающие дисульфирам, употребляют алкогольные напитки.
Условия хранения препарата Эспераль ®
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С.
Загрузка...