Фенихидин (Phenihidinum), инструкция, таблетки, 10 мг – RLS Medicine Encyclopedia

Фенихидин (Phenihidinum), инструкция, таблетки, 10 мг – RLS Medicine Encyclopedia

Фенигидин (Phenihidinum)

Поклон. форма. Дозировка Количество, шт Производитель
таблетки10 мг50 2800 3000 3200 3400 3600

Услуги RLS ® Информация о лекарствах Aurora для медицинских систем

Содержание

    Активный ингридиент Аналоги ATX Фармакологическая группа Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Фенигидин
Инструкция по медицинскому применению – RU № P N014693 / 01.

Дата последнего изменения: 02.02.2018

Лекарственная форма

Состав

Активный ингридиент:

Нифедипин – 10 мг;

Вспомогательные вещества:

Картофельный крахмал, моногидрат лактозы (молочный сахар), сахароза (рафинированный сахар), стеарат кальция, полисорбат-80.

Описание лекарственной формы

Желтая или зеленовато-желтая плоская, цилиндрическая таблетка со скошенным краем.

Фармакодинамика

Фенигидин – сосудорасширяющее средство, блокатор «свободных» кальциевых каналов дигидропиридинового типа, обладает антиангинальным и гипотензивным действием. Он подавляет трансмембранный поток ионов кальция в клетки сердечной мышцы и гладкомышечные клетки артерий и снижает высвобождение внутриклеточного кальция, тем самым расслабляя мышцы периферических и коронарных артерий.

Расширяя артерии, фенигидин снижает сопротивление периферических сосудов, снижая функцию сердца, потребность миокарда в кислороде и постнагрузку. Фенигидин расширяет неповрежденные и атеросклеротические коронарные артерии, тем самым защищая сердце от сужения коронарных сосудов и улучшая кровоснабжение ишемической сердечной мышцы. У людей с нормальным артериальным давлением (АД) фенибидин практически не влияет на артериальное давление.

Расширение коронарных артерий и торможение их сокращения улучшает оксигенацию миокарда.

Фармакокинетика

Фенигидин практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 90%). Абсолютная биодоступность составляет 40-70%. Фенигидин подвергается интенсивному метаболизму во время «первого прохождения» через печень (40-60%).

После приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 30-60 минут. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Связывание с белками плазмы (альбумином) составляет 94-97%.

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Менее 5% введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фенигидин метаболизируется в основном до 3 фармакологически неактивных метаболитов, и в этой форме около 60-80% введенной дозы выводится с мочой. Оставшаяся доза выводится с желчью и фекалиями.

Показания

– Ишемическая болезнь сердца – для предотвращения приступов при различных формах стенокардии, в том числе отека Квинке (стенокардия Принцметала);

– Гипертоническая болезнь различного генеза.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к фенигидину (и другим производным дигидропиридина) или другим компонентам препарата;

– кардиогенный шок, коллапс, значительный стеноз аорты, нестабильная стенокардия;

– Острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– Гипотония (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. Ст.), Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, слабость синусового узла, тахикардия, идиопатический субаортальный стеноз.

С осторожностью: Хроническая сердечная недостаточность, тяжелая почечная и / или печеночная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, сахарный диабет, злокачественная форма гипертонии, пациенты, находящиеся на гемодиализе (из-за риска гипотонии), тяжелый митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, выраженная брадикардия, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фенигидин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Следует прекратить использование во время кормления грудью или грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

График дозирования определяется индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента на терапию.

Таблетки фенигидина следует глотать целиком перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 2 таблеток (20 мг) 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 40 мг.

Для ускорения действия препарата в начале приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, некоторое время подержать во рту и затем проглотить, запивая водой.

Фенигидин метаболизируется в основном в печени. Поэтому дозу следует корректировать в зависимости от функции печени пациента.

При нарушении функции почек коррекции дозы фенигидина не требуется.

У пожилых пациентов фармакокинетика фенидина изменяется, поэтому для поддержания достаточного терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы фенидина.

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты (> 1%, 0,1%, 0,01%,

Фенигидин-здоровье : инструкция по применению

Инструкция

Общие характеристики

основные физико-химические свойства: Желтые или зеленовато-желтые таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенным концом;

состав: 1 таблетка содержит нифедипина 10 мг;

вспомогательные вещества: картофельный крахмал, моногидрат лактозы, сахар-рафинад, стеарат кальция, полисорбат-80.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на кровеносные сосуды. Производные дигидропиридина. Код УВД C08C A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. . Антигипертензивное, антиангинальное средство. Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Он подавляет трансмембранный приток ионов кальция в гладкомышечные клетки, кардиомиоциты и артерии.

Он устраняет и предотвращает спазм сосудов, расширяет коронарные и периферические (артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, в том числе в легочной артерии, общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку сердца. Увеличивает коронарный кровоток, оптимизирует активность миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде, обладает легким отрицательным инотропным действием, не угнетая миокардиальный автоматизм и проводимость.

Незначительно подавляет агрегацию тромбоцитов, при длительном применении замедляет процесс атерогенеза, улучшает постстенотическое кровообращение при атеросклерозе, положительно влияет на гемодинамику головного мозга. Снижает тонус миометрия (токолитический эффект).

Начало действия наступает через 20-30 минут после приема препарата, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 4-6 часов.

Фармакокинетика. . После приема внутрь быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Биодоступность составляет 40-60% из-за метаболизма первого прохождения через печень. Всасывание крови достигается через 30 минут. Около 90% введенной дозы связывается с белками плазмы. T1 / 2 – 2-4 часа. Следует учитывать высокое связывание нифедипина с белками при назначении нифедипина пациентам с гипопротеинемией, у которых возможно значительное увеличение свободной фракции препарата в крови. В небольших количествах он проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и выделяется с грудным молоком. Практически полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, около 80% которых выводится почками в виде метаболитов, 15% – через кишечник.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени, вызванным медленным метаболизмом и сниженным кровотоком в печени, общий клиренс снижается, а T1 / 2 нифедипина увеличивается в 1,5 раза, что требует снижения дозы.

Показания к применению

Гипертония; ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазомоторная стенокардия (стенокардия Принцметала). При назначении Фенигидин-Здоровье пациентам с тяжелой артериальной гипертензией и / или тяжелой хронической стенокардией следует учитывать риск связанных с дозой нифедипина сердечно-сосудистых осложнений, вплоть до развития опасного для жизни состояния (например, сердечного приступа). Таким пациентам Фенигидин-Здоровье назначают только тогда, когда нет других подходящих лекарств.

Способ применения и дозы

Дозу препарата и продолжительность лечения определяет врач индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции пациента на лечение.

В зависимости от клинической картины базовую дозу следует вводить постепенно в каждом индивидуальном случае. Пациентам с нарушением функции печени может потребоваться тщательное наблюдение за печенью, и в тяжелых случаях дозу следует уменьшить.

При лечении ишемической болезни сердца рекомендуется принимать по 2 таблетки препарата два раза в сутки (20 × 2 мг / сутки).

Если требуются более высокие дозы, их следует постепенно увеличивать до максимальной дозы 60 мг / сут.

При лечении артериальной гипертензии рекомендуется принимать Фенигидин-Здоровье по 2 таблетки два раза в день (20 × 2 мг / день).

Одновременное применение фенигидина-здоровья с ингибиторами CYP 3A4 или индукторами CYP 3A4 может потребовать корректировки дозы нифедипина или отмены нифедипина.

Из-за выраженного антиишемического и гипотензивного действия препарат следует отменять постепенно, особенно при применении высоких доз.

Таблетки следует глотать, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока вместе с этим лекарством.

Рекомендуемый интервал между приемами таблеток – 12 часов (не менее 6 часов).

Детский возраст до 18 лет. Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Пожилые пациенты (> 65 лет). Уменьшение дозы необходимо из-за сниженного метаболизма и общего клиренса нифедипина у пожилых пациентов.

Пациенты с нарушением функции печени. Пациенты с нарушением функции печени должны оставаться под наблюдением врача во время терапии; В случае тяжелого нарушения функции печени может потребоваться снижение дозы препарата.

Пациенты с нарушением функции почек. Коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты

Клинический опыт применения нифедипина показывает, что после перорального приема могут возникнуть следующие побочные реакции (очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата / производным дигидропиридина, кардиогенный шок, тяжелый стеноз аорты, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тахикардия, одновременный прием рифампицина, выраженная артериальная гипотензия; детский возраст до 18 лет, беременность до 20 недели, период грудного вскармливания.

Передозировка.

Симптомы: Потеря сознания до комы, быстрое падение артериального давления, тахикардия / брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Уход: Меры неотложной помощи при передозировке должны быть в первую очередь направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

Гемодиализ неэффективен, но рекомендуется плазмаферез. Брадикардию можно купировать β-симпатомиметиками. В случае опасной для жизни низкой частоты сердечных сокращений рекомендуется использовать искусственный кардиостимулятор.

Гипотонию из-за кардиогенного шока и вазодилатации можно противодействовать препаратами кальция (10-20 мл 10% раствора глюконата кальция следует медленно вводить внутривенно и повторять при необходимости). Если введение кальция недостаточно эффективно, показано использование симпатомиметиков, таких как дофамин или норадреналин. Дозы препарата следует подбирать с учетом достигаемого эффекта. Дополнительное введение жидкости следует применять с осторожностью, поскольку это увеличивает риск перегрузки миокарда.

Меры предосторожности

Прием препарата требует постоянного наблюдения лечащим врачом в следующих случаях: артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ), застойная сердечная недостаточность, беременность, пациенты, находящиеся на гемодиализе (риск значительного снижения артериального давления), пациенты с ишемической болезнью сердца (из-за развития рефлекторной тахикардии может возникнуть обострение ишемической болезни сердца и приступы стенокардии). С особой осторожностью следует назначать быстродействующие формы нифедипина пациентам с хронической стенокардией или после инфаркта миокарда.

В начале лечения может наблюдаться значительное падение артериального давления и / или ухудшение симптомов застойной сердечной недостаточности, особенно при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.

Дозу нифедипина следует уменьшить у пациентов пожилого возраста и у пациентов, получающих комбинированную терапию (гипотензивную, антиангинальную).

Пациентам с нарушением функции печени требуется контроль состояния печени, в тяжелых случаях дозу нифедипина следует уменьшить.

Нифедипин метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P 450 (CYP3A4). Следующие препараты, которые ингибируют цитохром P 450 (CYP3A4), могут повышать уровень нифедипина в крови при одновременном приеме: макролиды (например, эритромицин), ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир), азольные противогрибковые средства (например, кетоконазол), антидепрессанты (нефазодон, флуоксетицин), антидепрессанты. с сосудорасширяющим действием, хинупристин / далфопристин, вальпроевая кислота, циметидин, цизаприд. Во время одновременного приема Фенигидин-Здоровье с вышеуказанными препаратами следует контролировать артериальное давление пациента и при необходимости снижать дозу нифедипина.

Нифедипин может вызывать изменения некоторых параметров биохимии крови (щелочная фосфатаза, лактатдегидрогеназа, аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза), которые обычно не связаны с клиническими симптомами (ложноположительный тест Кумбса), хотя могут наблюдаться холестаз и желтуха.

Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости лактозы, лактазной недостаточностью, нарушением всасывания глюкозо-галактозы.

В составе препарата содержится сахар, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Если во время лечения возникает боль в груди, лечение следует прекратить.

Нифедипин светочувствителен, поэтому таблетки следует извлекать из упаковки непосредственно перед их приемом.

Беременность и период лактации

Противопоказан при беременности до 20 недели беременности. После 20-й недели беременности препарат следует назначать только по жизненным показаниям, когда ожидаемый эффект от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время одновременного приема нифедипина с внутривенным введением сульфата магния необходимо тщательно контролировать артериальное давление, так как артериальное давление может быть значительно снижено, что может быть вредным для матери и плода.

При необходимости следует прекратить грудное вскармливание.

Дети

Препарат противопоказан детям до 18 лет.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами Эксплуатация сложных машин

В начале лечения при изменении дозы или переходе на другое лекарство может возникнуть временная слабость или головокружение, что может повлиять на скорость вашей реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нифедипин метаболизируется цитохромом P450 (CYP3A4) в печени и слизистой оболочке кишечника. Лекарства, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином, ухудшая его клиренс или эффект первого прохождения через печень и изменяя его антигипертензивный эффект. Хотя клинические исследования взаимодействия нифедипина с такими препаратами в большинстве случаев не проводились, при необходимости совместного применения Фенигидина-Здоровье с этими препаратами следует контролировать артериальное давление пациента и при необходимости корректировать дозу.

Препараты, подавляющие иитохром Р450

Некоторые антибиотики группы макролидов (например, эритромицин) подавляют изофермент CYP3A4, совместное применение с нифедипином может повышать концентрацию этого препарата в крови. Азитромицин не является ингибитором CYP3A4.

Ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир) являются ингибиторами изофермента CYP3A4, одновременное применение с нифедипином может значительно повысить концентрацию последнего в крови.

Азольные противогрибковые препараты (например, кетоконазол) являются ингибиторами изофермента CYP3A4, концентрация последнего в крови может повышаться при совместном применении с нифедипином.

Флуоксетин в экспериментах в пробирка ингибирует изофермент CYP3A4 цитохрома Р450, одновременный прием с нифедипином может значительно повысить концентрацию последнего в крови.

Нефазодон подавляет изофермент цитохрома P450 CYP3A4, при одновременном применении с нифедипином возможно повышение концентрации последнего в крови.

Хинупристин / далфопристин при одновременном применении с нимодипином может повышать концентрацию последнего в крови.

Вальпроевая кислота вызывает повышение плазменной концентрации нимодипина, сходного по структуре с блокатором нифедипиновых кальциевых каналов, поэтому возможно повышение концентрации нифедипина в крови и повышение его эффективности при совместном применении с вальпроевой кислотой.

Циметидин ингибирует изофермент цитохрома P450 CYP3A4, и концентрация последнего в крови может повышаться при одновременном применении с нифедипином.

Трициклические вазодилатирующие антидепрессанты потенцируют антигипертензивный эффект нифедипина.

Цизаприд, вводимый одновременно с нифедипином, может повышать концентрацию последнего в крови.

Активирующие препараты цитохром Р450

Рифампицин является мощным индуктором цитохрома P450 при одновременном применении с нифедипином. с Биодоступность нифедипина заметно снижена, что снижает антигипертензивный эффект. Одновременное применение нифедипина и рифампицина противопоказано.

Противоэпилептические препараты (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал) индуцируют цитохром P450. Карбамазепин и фенобарбитал снижают концентрацию нимодипина в плазме, который имеет структуру блокатора кальциевых каналов, аналогичную нифедипину, поэтому одновременное применение может снизить концентрацию нифедипина в плазме и его эффективность. Если необходимо одновременное применение нифедипина с противоэпилептическими препаратами, следует рассмотреть возможность увеличения дозы нифедипина, которую следует уменьшить после окончания терапии противоэпилептическими препаратами.

Взаимодействие н нифедипин с другими лекарствами

Антигипертензивный эффект нифедипина усиливается антигипертензивными препаратами – диуретиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов AT-1, другими антагонистами кальция, α-блокаторами, ингибиторами ФДЭ-5 и α-металдопы. При одновременном назначении нифедипина с бета-адреноблокаторами пациентам с сердечной недостаточностью наблюдалось ухудшение их состояния, поэтому при назначении комбинации нифедипина и бета-адреноблокатора у таких пациентов требуется тщательное медицинское наблюдение. Нифедипин снижает почечный клиренс дигоксина и увеличивает его концентрацию в крови. Совместное применение нифедипина и дигоксина требует контроля уровня дигоксина в плазме крови и, при необходимости, с учетом этих результатов снижения дозы дигоксина, чтобы избежать передозировки дигоксином.

Нифедипин увеличивает концентрацию теофиллина в крови; снижает выведение винкристина с усилением побочных эффектов; увеличивает биодоступность цефалоспоринов при повышении уровня в крови.

У отдельных пациентов одновременный прием нифедипина может привести к снижению уровня хинидина в крови, который повышается после отмены нифедипина. Если необходима комбинированная терапия, дозу нифедипина и хинидина следует корректировать под контролем артериального давления пациента.

Одновременное использование нифедипинов с такролимусом, метаболизированным цитохромным P450, требует мониторинга концентрации такролимуса в крови и, при необходимости, уменьшают дозу такролимуса, поскольку нифедипин может увеличить концентрацию такролимуса в крови.

Взаимодействие нифедипин с едой и напитком

Грейпфрутовый сок, который представляет собой ингибитор цитохрома P450, снижает метаболизм и увеличивает концентрацию нифедипинов в крови, увеличивая и продлевая эффект нифедипина. Работа сока грейпфрута может раскрывать в течение 3 дней после его администрации. Во время лечения нифедипина вы должны избегать есть сок грейпфрута.

Другие взаимодействия

Использование Nifedipines может вызвать ложно повышенные спектрофотометрические значения ванилильноминдальной кислоты в крови, но в случае определения с ВЭЖХ не наблюдается эффект.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° C, защита от света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Ссылка на основную публикацию